朗素(羅紅霉素)--理想的口服抗菌素

　　通用名稱：羅紅霉素膠囊

　　商品名稱：朗素

　　英文名稱：Roxithromycin Dispersible Capsules

　　漢語(yǔ)拼音：Luohongmeisu Jiaonang

　　產(chǎn)品介紹

　　本品主要成分為羅紅霉素，化學(xué)名為9—［O—［（2－甲氧基乙氧基）－甲基］肟］紅霉素。

　　分子式：C41H76N2O15

　　分子量：837.03

　　【性狀】 本品為膠囊劑。

　　【藥理毒理】

　　本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。

　　本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體（“P”位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA）結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　口服吸收好，血藥峰濃度(Cmax)高，單劑量口服羅紅霉素0.15g后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax)6.6～7.9 mg/L，進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣，扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5 mg/L時(shí)為96％。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)為8.4～15.5小時(shí)。

　　【適應(yīng)癥】

　　本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎；沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎；敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

　　【用法用量】

　　空腹口服，一般療程為5～12日。

　　成人 一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。

　　兒童 一次按體重2.5～5mg/kg，一日2次。

　　【不良反應(yīng)】

　　主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常（ALT及 AST升高）、外周血細(xì)胞下降等。

　　【禁忌】 對(duì)本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】

　　1．肝功能不全者慎用。嚴(yán)重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng)至正常水平2倍以上，如確實(shí)需要使用，則一次給藥150mg，一日1次。

　　2．輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整，嚴(yán)重腎功能不全者給藥時(shí)間延長(zhǎng)一倍（一次給藥150mg，一日1次）。

　　3．本品與紅霉素存在交叉耐藥性。

　　4．為獲得較高血藥濃度，本品需空腹（餐前1小時(shí)或餐后3～4小時(shí)）與水同服。

　　5．用藥期間定期隨訪肝功能。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05％的給藥量排入母乳，雖然有報(bào)道對(duì)嬰兒的影響不大，但仍需考慮是否中止授乳。

　　【老年患者用藥】

　　如老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變，不需調(diào)整劑量。

　　【藥物相互作用】

　　1．不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。

　　2．對(duì)氨茶堿的代謝影響小，對(duì)卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無(wú)影響。

　　【規(guī)格】 150mg

　　【貯藏】 密封，在干燥處保存。

　　【包裝】鋁塑包裝，10粒/板，1板/盒